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噻唑啉-2-硫酮衍生物的合成与生物活性

文献类型: 中文期刊

作者: 刘建超 1 ; 梁英 2 ; 贺红武 1 ;

作者机构: 1.华中师范大学化学学院

2.湖北省农业科学院湖北省生物农药工程研究中心

关键词: 噻唑啉-2-硫酮;噻唑并[4,5-d]嘧啶;Aza-Wittig反应;除草活性

期刊名称: 有机化学

ISSN: 0253-2786

年卷期: 2013 年 33 卷 09 期

页码: 1945-1949

收录情况: SCI ; 北大核心 ; CSCD

摘要: 根据活性亚结构拼接原理,将3-芳基-4-氨基-5-乙氧羰基(氰基)-3H-噻唑啉-2-硫酮与酰氯反应得到目标化合物3-芳基-4-取代苯氧乙酰氨基-5-乙氧羰基(氰基)-3H-噻唑啉-2-硫酮.再以3-苯基-4-氨基-5-乙氧羰基-3H-噻唑啉-2-硫酮为合成原料,经过Aza-Wittig反应得到目标化合物5-芳氧基-3,6-二芳基-2-硫代噻唑并[4,5-d]嘧啶-7-酮.通过IR,1H NMR,EI-MS,元素分析等方法对所合成的化合物进行了结构表征.代表化合物5-对氯苯氧基-3,6-二苯基-2-硫代-2,3-二氢噻唑并[4,5-d]嘧啶-7(6H)-酮(C1)经单晶X衍射证实了结构.除草活性测试结果表明:部分噻唑啉-2-酮类衍生物对稗草和油菜都表现出了较好的抑制活性.

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